Azacitidin CAS 320-67-2 API

 

Azacitidin ist ein Pyrimidin-Nukleosid-Analogon von Cytidin. Azacitidin ist 4-Amino-1- -D-Ribofuranosyl-s-triazin-2(1H)-on. Die empirische Formel lautet C8H12N4O5. Das Molekulargewicht beträgt 244. Azacitidin ist ein weißer bis cremefarbener Feststoff.

 

 

 

 

Azacitidin, auch bekannt als 5-aza-2′-Desoxycytidin, das unter anderem unter dem Markennamen Vidaza vertrieben wird, wurde erstmals in der Tschechoslowakei als potenzielles Chemotherapeutikum gegen Krebs synthetisiert.

Als chemisches Analogon von Cytidin, einem Nukleosid in DNA und RNA, ist Azacitidin ein Medikament zur Behandlung des myelodysplastischen Syndroms, der myeloischen Leukämie und der juvenilen myelomonozytären Leukämie.

 

 

Azacitidin ist zur Behandlung von Patienten mit den folgenden Subtypen des myelodysplastischen Syndroms indiziert: refraktäre Anämie oder refraktäre Anämie mit ringförmigen Sideroblasten (wenn sie von Neutropenie oder Thrombozytopenie begleitet wird oder Transfusionen erfordert), refraktäre Anämie mit überschüssigen Blasten, refraktäre Anämie mit überschüssigen Blasten in Transformation und chronisch myelomonozytäre Leukämie.

 

 

Es wird angenommen, dass Azacitidin seine antineoplastische Wirkung entfaltet, indem es eine Hypomethylierung der DNA und eine direkte Zytotoxizität auf abnormale hämatopoetische Zellen im Knochenmark verursacht. Die Konzentration von Azacitidin, die für eine maximale Hemmung der DNA-Methylierung in vitro erforderlich ist, führt nicht zu einer größeren Unterdrückung der DNA-Synthese. Hypomethylierung kann die normale Funktion von Genen wiederherstellen, die für die Differenzierung und Proliferation entscheidend sind. Die zytotoxischen Wirkungen von Azacitidin führen zum Absterben sich schnell teilender Zellen, einschließlich Krebszellen, die nicht mehr auf normale Wachstumskontrollmechanismen reagieren. Nicht proliferierende Zellen sind gegenüber Azacitidin relativ unempfindlich.

 

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